2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
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  5. Sigma 1 Receptor Isoform

Sigma 1 Receptor

 

Sigma 1 Receptor 相关产品 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.92%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 98.14%
    BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
  • HY-113416
    Dehydroepiandrosterone sulfate Activator 99.93%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    西拉美新盐酸盐

    		Agonist 99.69%
    Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
  • HY-B0765
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium

    硫酸普拉睾酮钠

    		Activator 99.96%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 98.05%
    Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride 99.81%
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.87%
    Blarcamesine hydrochloride (Anavex 2-73) 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride Modulator 99.63%
    PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate

    二甲啡烷磷酸盐; 磷酸二甲啡烷

    		Agonist 99.94%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist 98.20%
    NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1 Antagonist 99.89%
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130344
    SKF 83959 Modulator 98.94%
    SKF83959 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。SKF83959 Ki 对大鼠 D1，D5，D2和D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
  • HY-18099
    S1RA Antagonist 99.43%
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
  • HY-B1055
    Pentoxyverine citrate

    枸橼酸喷托维林

    		Agonist 99.57%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
  • HY-14218
    Ditolylguanidine Agonist 99.66%
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    喷托维林

    		Agonist 98.91%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
  • HY-108512
    PD 144418 98.32%
    PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
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